Thuốc chống nôn đối kháng dopamin

2011-05-14 11:43 AM

Domperidon là chất kháng dopamin, có đặc thù tương tự như như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc phần nhiều không có tính năng lên những thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng tác động lên tinh thần và thần kinh .Tên chung quốc tế : Domperidone .

Loại thuốc: Thuốc chống nôn / thuốc đối kháng dopamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg .
Hỗn dịch uống 30 mg / 30 ml .
Thuốc đạn 30 mg .
ống tiêm 10 mg / 2 ml .
Thuốc sủi dạng hạt : 10 mg / gói .

Dược lý học và cơ chế tác dụng

Domperidon là chất kháng dopamin, có đặc thù tựa như như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc phần đông không có công dụng lên những thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng tác động lên tinh thần và thần kinh. Domperidon kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ lan rộng ra của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không tác động ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson .

Dược động học

Domperidon được hấp thu ở đường tiêu hóa, nhưng có khả dụng sinh học đường uống thấp ( ở người đói chỉ vào khoảng chừng 14 % ) do chuyển hóa trong bước đầu của thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột. Thuốc cũng được hấp thu khi đặt trực tràng hoặc tiêm bắp. Sau khi uống hoặc tiêm bắp khoảng chừng 30 phút thì đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương ; còn nếu đặt trực tràng thì sau 1 giờ. Khả dụng sinh học của thuốc sau khi uống tăng lên rõ ràng nếu uống thuốc 90 phút sau khi ăn, nhưng thời hạn để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thì chậm lại. Khả dụng sinh học của thuốc, sau khi uống, tăng theo tỷ suất thuận với liều từ 10 đến 60 mg. Với cùng liều như nhau, khả dụng sinh học đường trực tràng cũng tương tự như như đường uống. 92 đến 93 % thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều nhờ quy trình hydroxyl hóa và khử N – alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng chừng 7,5 giờ và lê dài ở người suy tính năng thận. Không có hiện tượng kỳ lạ thuốc bị tích tụ trong khung hình do suy thận, vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiều so với độ thanh thải toàn phần của huyết tương. Domperidon đào thải theo phân và nước tiểu, đa phần dưới dạng những chất chuyển hóa : 30 % liều uống đào thải theo nước tiểu trong 24 giờ ( 0,4 % là dạng nguyên vẹn ) ; 66 % đào thải theo phân trong vòng 4 ngày ( 10 % là dạng nguyên vẹn ). Domperidon phần nhiều không qua hàng rào máu – não .

Chỉ định

Ðiều trị triệu chứng buồn nôn và nôn nặng, đặc biệt quan trọng ở người bệnh đang điều trị bằng thuốc độc tế bào .
Ðiều trị triệu chứng buồn nôn, nôn, cảm xúc chướng và nặng vùng thượng vị, khó tiêu sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột .

Chống chỉ định

Nôn sau khi mổ .
Chảy máu đường tiêu hóa .
Tắc ruột cơ học .
Trẻ nhỏ dưới 1 tuổi .
Dùng domperidon tiếp tục hoặc dài ngày .

Thận trọng

Chỉ được dùng domperidon không quá 12 tuần cho người bệnh Parkinson. Có thể Open những tính năng có hại ở thần kinh TW. Chỉ dùng domperidon cho người bệnh Parkinson khi những giải pháp chống nôn khác, bảo đảm an toàn hơn không có tính năng .

Phải giảm 30 – 50% liều ở người bệnh suy thận và cho uống thuốc làm nhiều lần trong ngày.

Domperidon rất ít khi được dùng theo đường tiêm. Nếu dùng domperidon theo đường tĩnh mạch thì phải thật thận trọng, đặc biệt quan trọng là ở người bệnh có rủi ro tiềm ẩn loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người bệnh đang dùng thuốc chống ung thư .

Thời kỳ mang thai

Domperidon không gây quái thai. Tuy nhiên, để bảo đảm an toàn, tránh dùng thuốc cho người mang thai .

Thời kỳ cho con bú

Domperidon bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp ; không dùng thuốc cho người cho con bú .

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hiếm gặp, ADR < 1/1000 . Domperidon khó qua được hàng rào máu - não và ít có năng lực hơn metoclopramid gây ra những tính năng ở thần kinh TW như phản ứng ngoại tháp hoặc buồn ngủ. Rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỷ suất rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu - não ( trẻ đẻ non, tổn thương màng não ) hoặc do quá liều . Chảy sữa, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, vú to hoặc đau tức vú do tăng prolactin huyết thanh hoàn toàn có thể gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng dùng thuốc .

Liều lượng và cách dùng

Thuốc dùng hầu hết theo đường uống, rất hiếm khi dùng đường tiêm. Phải uống thuốc 15 – 30 phút trước bữa ăn .
Người lớn : Cứ 4 đến 8 giờ, uống một liều 10 – 20 mg ( tối đa 1 mg / kg ), hoặc đặt thuốc vào trực tràng 30 đến 60 mg .
Trẻ em : Cứ 4 đến 8 giờ, uống một liều 200 – 400 microgram / kg ( hoặc mỗi ngày đặt vào trực tràng 4 mg / kg, chia làm nhiều lần ) .
Ðường tiêm : Ít dùng. Tiêm những liều 10 mg, tối đa 5 lần mỗi ngày .
Không tiêm thuốc cả liều một lần theo đường tĩnh mạch cho người bệnh có rủi ro tiềm ẩn bị loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người bệnh đang dùng thuốc chống ung thư ; nếu phải dùng thuốc theo đường tĩnh mạch thì phải truyền chậm trong vòng 15 đến 30 phút. Liều cao tới 2 mg / kg / ngày nhất thiết phải truyền thật chậm trong thời hạn tối thiểu 6 giờ. ( Hiện nay, nhiều nước đã cấm dùng thuốc theo đường tĩnh mạch ) .

Tương tác thuốc

Có thể dùng domperidon cùng với những thuốc giải lo .
Các thuốc kháng cholinergic hoàn toàn có thể ức chế tác dụng của domperidon. Nếu buộc phải dùng tích hợp với những thuốc này thì hoàn toàn có thể dùng atropin sau khi đã cho uống domperidon .
Nếu dùng domperidon cùng với những thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid thì phải uống domperidon trước bữa ăn và phải uống những thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid sau bữa ăn .

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì kín.

Tương kỵ

Hầu như không có tương kỵ với những thuốc khác .

Quá liều và xử trí

Xử trí ngộ độc cấp và quá liều : Gây lợi niệu thẩm thấu, rửa dạ dày, điều trị triệu chứng .

Thông tin qui chế

Doperidon dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn .

5/5 - (1 vote)

Bài viết liên quan

Subscribe
Notify of
guest
0 Comments
Inline Feedbacks
View all comments